【项目名称】注射用兰索拉唑
【注册分类】化药6类
【申请分类】生产
【监测期】监测期至2011年05月21日
【是否医保】是
【剂型】冻干粉针剂
【规格】30mg
【有效成分】本品主要成分为兰索拉唑
通用名：兰索拉唑
英文名：Lansoprazole
化学名：（±）-2[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.36
CAS号：103577-45-3
【药理药效】
兰索拉唑属于质子泵抑制剂。本药分布于胃粘膜壁细胞的酸性环境后，转变为有活性的代谢物。这种代谢物与存在于酸生成部位的H+,K+-ATP酶的巯基结合，通过抑制H+,K+-ATP酶的活性而抑制酸分泌。
兰索拉唑抑制胃酸分泌作用呈剂量依赖性，药后24小时内对基础和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg，一日2次静脉给药，可见持续的胃酸分泌抑制作用。
有报道在酸性条件下，血液凝固与血小板聚集受到很大损害。血液凝固所形成的纤维蛋白，在酸性条件下可被胃蛋白酶溶解。本药通过升高胃内pH值而改善血液凝固与血小板聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而发挥抑制出血的作用。另外，在酸性条件下，胃的损伤粘膜的修复受到抑制，本药通过抑制酸分泌而使胃内pH值上升，促进损伤粘膜的修复。
【适应症】
用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。
【用法用量】
静脉滴注：通常成年人一次30mg,用0.9％氯化钠注射液100ml溶解后，一日2次，推荐静滴时间30分钟，疗程不超过7天
【国内外上市信息】
兰索拉唑由日本武田研发，最早于1991年由Takeda/Aventis （现在的 Sanofi-Aventis）在法国上市，商品名Lanzor。目前已在全球超过98个国家和地区上市。
注射用兰索拉唑也由日本武田研发，2004年5月在美国获批，2006.12在日本获批。目前在我国注射用兰索拉唑共有4家获批，首家为江苏奥赛康，批准日期2008-05-22， 批准类型化药3.3类；可获得3年监测期，至2011年05月21日。监测期已过，可仿制。
【原料药情况】
国内目前销售兰索拉唑原料药的厂家有多家，市场报价约在3500元/kg到5000元/kg。
【知识产权情况】
本品化合物专利为EP174726（JP，16 August 1984），该专利无中国同族且已过期期。注射用兰索拉唑美国橙皮书制剂专利US7396841（到期日Aug 17, 2021），经检索该专利无中国同族。国内仅有几个制剂专利，我公司已充分重视，目前的工艺可避开专利，不存在侵权风险。
【产品优势及市场前景分析】
兰索拉唑（Lansoprazole）系继奥美拉唑（Omeprazo1e）之后由武田公司开发的世界上的第二个质子泵抑制剂类抗溃疡药。1992年初本品由武田制药厂和Houde公司（属Roussel Uclaf公司）在法国正式投放市场。
质子泵抑制剂为高效治疗溃疡性疾病的药物，它是通过抑制胃壁细胞中H+/K+-APS酶而实现抑制消化道的酸分泌。它是通过在胃壁细胞的细管酸性环境中转变成有活性的亚磺酰胺衍生物，该活性物连接到H+，K+-腺苷三磷酸（ATP）酶的巯基上（H+，K+- ATP酶催化胃酸分泌过程的最后一步），所以钝化了H+，K+- ATP酶，抑制了中枢及外周两者调节的胃酸分泌。
消化系统疾病是常见的多发病之一，主要是因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激引起，胃肠疾病发病率约占人口的10～12%。据统计，美国胃肠疾病发病率男性为10%，女性为5%；日本为5～10%；德国为12.3%。我国胃肠疾病平均发病率为11.43%，上海居民发病率高达30.23%，占上海居民常见病和多发的第二位，据IMS统计，2000年全球消化/代谢类用药销售额为337.85亿美元，较1999年增长了8%。因社会的发展，生活节奏加快，胃肠疾病的发病率还有逐年升高的趋势，此类疾病的药物市场也将稳步增长。排在2000年世界畅销前200位的胃肠疾病药物有奥美拉唑（第1位）、兰索拉唑（第6位）、法莫替丁（第44位）、雷尼替丁（第50位）、尼扎替丁（第152位）、西沙必利（第166位）和替普瑞酮（第180位）。由此可以看出兰索拉唑在抗胃肠疾病的地位，因此开发注射用兰索拉唑具有重要的经济和社会意义。
