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消化系统药物

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爱维莫潘
国外上市情况:
本品由Eli Lilly礼来公司研制, 2008年5月20日由ADOLOR在美国上市,上市剂型为胶囊剂,规格:12MG ,商品名:ENTEREG,目前仅在美国上市。
专利:
本品化合物专利EP 506478; eidem, US 5250542 (1992, 1993 both to Lilly)为93年以前的专利,有在中国的同族,但只保护了方法(CN1065455哌啶衍生物1992.03.28)且该专利将于2012年到期,另有一些合成方法的专利。
项目简介:
爱维莫潘(Alvimopan)用于肠道切除术后患者的胃肠道功能早期恢复,商品名为Entereg,为一种新型的外周μ型阿片受体拮抗剂,临床上用于手术以及使用阿片类药物导致的胃肠功能紊乱,特发性便秘以及肠易激综合症等。
【市场前景】
术后肠阻塞(Post-operative ileus,POI)见于所有腹部手术之中,其发生机理较为复杂,目前尚不完全清除,主要表现为:腹痛、恶心、呕吐、不能进食、腹部膨胀/胀气、排便延迟等。POI给患者术后恢复带来麻烦,并推延长患者住院时间,造成很大的经济负担,如何克服POI和尽快恢复患者胃肠道功能一直是手术后的难题。目前临床上尚无特殊的药物进行治疗,主要的方法是一些简单的支持治疗,效果很不理想。因此开发一种疗效明确、安全性好的药物对POI的治疗以及改善腹部手术患者的预后具有重要意义。爱维莫潘是目前该领域内唯一的一个具有良好临床、市场前景的药物,其独特的外周作用机理使得其具有很高的靶向特点。爱维莫潘进对胃肠道的μ型阿片受体发挥拮抗作用,由于不能透过血脑屏障,因此对由中枢神经介导的阿片效应没有影响,不影响手术中阿片类镇痛药物的使用。爱维莫潘具有疗效确切,不良反应小的优势,其在手术的应用中具有良好的前景。