【项目名称】度他雄胺原料及软胶囊
【注册分类】化药3+6类
【剂型】软胶囊
【规格】0.5mg
【有效成分】
本品主要成份为度他雄胺（Dutasteride），其化学名称为：(5α,17β)-N-{2,5 bis(trifluoromethyl) phenyl}-3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
化学式：C27H30F6N2O2
分子量：528.53
CAS号：164656-23-9
【药理药效】
度他雄胺抑制睾酮向双氢睾酮(DHT)的转化。作为雄激素，DHT存前列腺初期发育及随后增大过程中发挥作用。睾酮经5α-还原酶转化为DHT，5α-还原酶有I型和II型两种同工酶。II型同工酶主要分布在生殖组织，而I型同工酶对睾酮在皮肤和肝脏中的转化也有作用。
度他雄胺是5α-还原酶I型和II型同工酶的特异性竞争抑制剂，能与5α-还原酶形成稳定的酶复合物。对该酶复合物进行的体内及体外解高度检测结果显示：该复合物解离度极低。度他雄胺不与人雄激素受体结合。
【适应症】
治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状。
用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留(AUR)和手术的风险。
治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状。
用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留(AUR)和手术的风险。
【用法用量】
成年人（包括老年人）：
推荐剂量为每次一粒（0.5mg），每日一次，口服。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一起服用也可不与食物一起服用。尽管在治疗早期可观察到症状改善，但达到治疗效果需要6个月。老年人毋需调整剂量。
【国内外上市信息】
本品由葛兰素史克研发，2001年11月获得FDA批准上市，商品名：AVODART。2010年12月美国FDA已批准BARR公司的首仿。
2010年6月，美国FDA批准度他雄胺（0.5mg）和坦索罗辛（0.4 mg）的复方胶囊剂（Jalyn，葛兰素史克）上市，用于治疗良性前列腺增生（BPH）。
2011年4月我国批准进口法国CATALENT FRANCE BEINHEIM SA生产的度他雄胺软胶囊。
目前本品尚无国产。
【产品优势】
是新型治疗前列腺增生的5α-还原酶抑制剂
具有抑制I型5α-还原酶和II型5α-还原酶的双重作用
抑制I型5α-还原酶的作用是非那雄胺的60倍
对二氢睾酮的抑制作用呈现快速、彻底、个体差异小
最大尿流速增加，前列腺体积缩小，减少急性尿潴留的发生率
【市场前景】
前列腺增生是老年男性常见病之一，一般在40岁后开始发生增生的病理改变，国内有关资料统计，50岁男性的发病率超过50%，到80岁时可达90%。治疗前列腺增生的药物从适应症及临床效果分析，非常具备开发研究的价值，一旦在国内上市，将产生显著的社会效益和经济效益。目前前列腺增生治疗方式主要分为手术治疗和药物治疗，但手术治疗需要严格的适应症，而且术后会产生许多并发症和后遗症，对病人有一定的潜在风险，再加上不断有更多的有效药物推出，所以除非患者的前列腺增生达到十分严的地步，否则都是用药物来治疗，以减少手术所带来的风险。在药物治疗方面，主要有3大类药物：①5α-还原酶抑制剂；②α1-肾上腺素受体拮抗剂；③植物药和中成药。
非那雄胺上市已经超过10年，是目前主要治疗前列增生的药物，其安全性和有效性已得到长期的临床验证。度他雄胺，2003年上市，由葛兰素史克研发，是新型治疗前列腺增生的5α-还原酶抑制剂。本品和非那雄胺的主要区别为，本品具有抑制I型5α-还原酶和II型5α-还原酶的双重作用。它抑制I型5α-还原酶的作用是非那雄胺的60倍，对II型5α-还原酶的抑制作用也很强。与非那雄胺治疗效果相比，度他雄胺对二氢睾酮的抑制作用呈现快速、彻底、个体差异小的特点。患者接受治疗后，最大尿流速增加，前列腺体积缩小，减少急性尿潴留的发生率。不良发应和非那雄胺差不多。
据估算，2007年全国抗前列腺增生药物市场销售额约21.8亿元，比上年增长了9.55%，增长率比2006年略为增长。市场仍以5α-还原酶抑制剂和α1-肾上腺素受体拮抗剂为主导。
另外前列腺增生逐渐成为老年人的常见病，加上市场中产品变化较少，所以本品作为抗前列腺增生药物的市场需求庞大，非常具备开发研究的价值。
