【药品名称】克林霉素磷酸酯维A酸凝胶

【英文名称】Clindamycin phosphate and Tretinoin Gel

【主要成分】本品为复方制剂，其主要成分为克林霉素磷酸酯和维A酸。

克林霉素磷酸酯

通用名（英文）：Clindamycin phosphate

分子式：C₁₈H₃₄ClN₂O₈PS

分子量：504.97

CAS号：24729-96-2

维A酸

通用名（英文）：Tretinoin

分子式：C₂₀ H₂₈ O₂

分子量：300.44

CAS号：302-79-4

【剂型及规格】

凝胶剂，克林霉素磷酸酯1.2%，维A酸0.025% 

【注册分类】

化药3.2类

【适应症】

用于治疗12岁及12岁以上患者寻常痤疮。

【用法与用量】

局部外用，取适量（豌豆粒大）凝胶在脸部均匀涂一薄层，每日1次，临睡前用药。注意不要用于眼、口、鼻等黏膜附近。

【药理及作用机制】

克林霉素磷酸酯：

克林霉素磷酸酯吸收后可水解成克林霉素发挥抗菌作用，克林霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。试验显示本品尤对痤疮丙酸杆菌具有较好的抗菌活性。

维A酸：

维A酸是维生素A类的衍生物，其确切的作用机制尚不清楚。现有证据表明，局部使用维A酸治疗痤疮（即粉刺）的作用是源于其对异常毛囊角化的调节。毛囊粉刺形成伴有上皮细胞的过度角化。维A酸促进角化细胞分离，使角化细胞从毛囊脱落。通过增强毛囊上皮的有丝分裂活性，维A酸还可增加稀薄、疏松粘附角化细胞的转化率，由于这些作用，粉刺内容物被排出，并减少微粉刺及寻常性座疮先兆皮损的形成。

另外，维A酸通过调节表皮细胞的增殖和分化起作用，此作用由与维A酸结合的核维A酸受体介导，这些核受体的激活引起基因表达的改变，维A酸引起基因表达改变而调节皮肤功能的确切作用机理尚不清楚。

维A酸尚可作用于黑色素细胞和真皮成纤维细胞，有助于改善因光损伤所致色素过度沉着，纠正或预防生理性老化、光辐射等对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常。

【上市情况】

2006年11月美国FDA批准FDAMEDICIS公司研发的克林霉素磷酸酯维A酸凝胶上市，商品名：ZIANA，用于治疗12岁及12岁以上患者的寻常痤疮。2010年7月，美国FDA又批准了STIEFEL GSK公司研发生产的同品种上市，商品名：VELTIN。本品还在印度、巴西、智利及印尼等多个国家上市。

【产品特点及市场前景】

痤疮发病率较高，据有关资料报道，12-25岁的人群中有近80%的人患痤疮。

凝胶剂是一种新型的外用剂型，用于皮肤表面涂展性好，无油腻感，不污染衣物，透皮吸收速度比乳膏剂快。与外用溶液剂相比，凝胶剂在皮肤表面停留的时间长，对皮肤无刺激性。

克林霉素磷酸酯抗菌作用强，毒性小，对痤疮丙酸杆菌有较强的抑制作用。克林霉素磷酸酯通过抑制细菌蛋白质早期合成，抑制了痤疮棒状杆菌，并消除了炎症。

维A酸有抗炎作用，对毛囊口角质形成细胞增殖和角化有抑制作用，并有溶解粉刺作用，用于治疗寻常性痤疮安全、有效，且耐受性好。

维A酸与克林霉素磷酸酯治疗机制不同，复方使用克林霉素磷酸酯和维A 酸，对痤疮的治疗有相加作用，可以提高疗效、缩短疗程。