【通用名称】利奈唑胺原料及片剂、注射剂
【注册分类】化药3+6+6类
【是否医保】是
【剂型及规格】
片剂规格：600mg/片；
注射剂规格：100ml：200mg、300ml：600mg。
【主要成份】本品主要成分为利奈唑胺，其化学名称为：(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺
英文名：Linezolid
分子式：C16H20FN3O4
分子量：337.35
【药理及作用机制】
利奈唑胺属于新一类的合成抗生素-嗯唑烷酮类抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖体RNA上的位点结合，从而阻止形成功能性70S始动复合物，后者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。时间一杀菌曲线研究的结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂。利奈唑胺为大多数链球菌菌株的杀菌剂。
体外研究显示利奈唑胺与万古霉素、庆大霉素、利福平、亚胺培南-西司他汀、氨曲南、氨苄西林或链霉素具有相加作用或无关。
体外试验和临床应用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：
需氧的和兼性的革兰阳性致病菌： 屎肠球菌（仅指万古霉素耐药的菌株）、
金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的菌株）、无乳链球菌 、肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株[MDRSP]） 、化脓性链球菌 。
下列菌株中至少90%的菌株体外最低抑菌浓度(MIC)低于或等于利奈唑胺的敏感范围，该数据仅为体外研究资料，其临床意义尚不明确，尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实利奈唑胺临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。
需氧的和兼性的革兰阳性致病菌 ：粪肠球菌（包括万古霉素耐药的菌株） 、屎肠球菌（万古霉素敏感的菌株）、表皮葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的菌株） 、溶血葡萄球菌 、草绿色链球菌 、需氧的和兼性的革兰阴性致病菌 、多杀巴斯德菌
【适应症】
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：
万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括伴发的菌血症院内获得性肺炎：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株[MDRSP]）引起的院内获得性肺炎。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
社区获得性肺炎，由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株[MDRSP]）引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。
【用法用量】
MRSA感染的成年患者应采用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。 本品治疗感染的推荐剂量见表：
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感染
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剂量和给药途径
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建议疗程（连续治疗天数）
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儿童患者（出生至11岁）
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成人和青少年（12岁及以上）
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复杂性皮肤和皮肤软组织感染
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每8小时，10mg/kg静注或口服
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每12小时，600mg静注或口服
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10-14
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社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症
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院内获得性肺炎
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万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括伴发的菌血症院内获得性肺炎
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每8小时，10mg/kg静注或口服
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每12小时，600mg静注或口服
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14-28
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非复杂性皮肤和皮肤软组织感染
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<5岁，每8小时，10mg/kg口服
5-11岁，每12小时，10mg/kg口服
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成人，每12小时口服400mg
青少年，每12小时口服600mg
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10-14
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【上市情况】
本品由美国辉瑞制药原研，2000年最早在美国上市，随后在英国、日本、加拿大、澳大利亚等数十个国家和地区上市。美国自2007年至今已经陆续批准了TEVA公司、MYLAN PHARMA公司等5个本品的仿制申报。
我国2006年批准辉瑞制药的片剂进口，2011年又批准了注射剂进口，商品名均为：斯沃（Zyvox）。
【专利情况】
本品化合物专利至2014年8月，另有晶型和制剂专利需要规避，我公司对本品相关专利已进行了全面检索和细致分析，可保证所开发产品及制备工艺对他人的专利不构成侵权。
【产品特点及市场前景】
利奈唑胺是第一个人工合成应用于临床的新型恶唑烷酮类抗菌药物，是一种广谱抗革兰阳性球菌药物。它的代谢产物为氨基乙酯酸代谢物和羟酰甘氨酸代谢物，通过尿液、粪便途径排泄，对肝、肾功能无明显影响，轻、中度肝、肾功能障碍时不需调整剂量。
利奈唑胺也是唯一一种恶唑烷酮类抗菌药物，作用机制特别不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药物发生交叉耐药。
利奈唑胺对耐药细菌的抗菌谱类似甚至优于其他抗菌药物。而且该药可以口服，与需要更频繁实验室检测和静脉注射的万古霉素相比，更适合门诊用于治疗MRSA感染。2000年和2002年在美国已经分别批准用于成年人和新生儿，2003年获FDA批准用于糖尿病性足溃疡。我国已于2007年将其用于临床，可作为治疗革兰阳性菌感染的糖肽类多重耐药的替换药物，是目前作为治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)所致感染的最后防线。
