【项目名称】布南色林及片剂

【剂型】原料及片剂

【注册分类】化药3.1类

【规格】 2mg/片； 4 mg /片

【适应症】精神分裂症。

【用法用量】成人，一次用量为4mg，一天2次，饭后服用，口服时慢慢增加用量。一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。另外，可以根据患者的年龄和症状适当增加、减少用量，但一天的用量不能超过24mg。

【国内外上市信息】布南色林由日本住友制药（Dainippon Sumitomo Pharma）研制，于2008年4月在日本上市。上市剂型有片剂（规格：2mg；4mg）和散剂（规格：2%）商品名：LONASEN。目前国内已有多家单位处于申报之中，但无相关产品上市。

【国内外有关该品种的知识产权情况】

本品化合物专利EP 385237；US 5021421 (1990, 1991 both to Dainippon)均未进入中国。因此，进行本品的研制申报不涉及专利侵权问题。

【品种特点及市场前景】

精神分裂症是精神科常见疾病，自20世纪50年代初发现氯丙臻的抗精神病作用以来．精神分裂症一直以药物治疗为主。目前常用的抗精神病药物按受体阻断作用不同分为典型和非典型两大类：典型抗精神病药以氯丙嗪、氟哌啶醇为代表．主要作用机理为阻断多巴胺受体它们对精神分裂症的阳性症状(幻觉、妄想、兴奋躁动、冲动行为等)有较好疗效．同时锥体外系反应(EPS)常见，而对阴性症状(情感淡漠、思维贫乏、意志减退等)疗效差；非典型抗精分药，治疗谱更广，对阴性症状效果明显优于传统药物，安全性高，副作用更轻微，服用剂量更小，也出现了很多更先进的剂型，极大提高了患者的依从性，代表药物有：氯氮平、利培酮、奥氮平等。

布南色林属5-羟色胺和多巴胺拮抗剂（SDA），是第二代抗精神病药物（非典型抗精分药），具有与氟哌啶醇相当的多巴胺D2 受体阻断作用，也对5-HT2A有较强的阻断作用，对两种受体的选择性比其他抗精神病药物更强。比市场上现有的抗精神病药的锥体外系的副作用反应较少。

布南色林与氟哌啶醇进行的8周，263例双盲精神分裂症临床比较试验。8-24 mg/天布南色林至少与4-12 mg/天氟哌啶醇一样有效，均可提高最终全面改善级数(FGIR)得分（两药物对患者至少中等程度改善率分别为61.2%和51.3%），锥体外系不良反应发生率较少（分别为52.7% 和75.4%）。

布南色林与其他抗精神病药物相比具有特别作用，可缓解精神分裂症患者的认知障碍。

布南色林与利培酮进行为期8周双盲临床比较试验，考察两药对精神病患者认知缺损的疗效。26名精神分裂症患者和门诊病人（平均年龄34.5岁，平均病史8.7年）随机给予 blonanserin (8-24mg/天)或利培酮(2-6mg/天)。精神状态简易速检表(MMSE), 韦氏记忆量表(WMS- R) 的逻辑记忆I/II, 威斯康辛卡片分类测验 (WCST), 韦氏成人智力量表(WAIS-R) 的数字符号和相似测验评估, 还有阳性与阴性症状量表 (PANSS) 在临床开始前和8周临床试验后进行记录。平均典型每日处方剂量布南色林为16.3mg，利培酮为3.4mg。试验终点时，两组的韦氏记忆量表 (WMS-R) 的逻辑记忆I/II分数和阳性与阴性症状量表总分数均明显提高 (布南色林，p=0.01, 0.02, 0.007；利培酮，p=0.01, 0.03, 0.01)。韦氏成人智力量表的数字编码测验分数，布南色林组的提高更明显(p=0.02)。两组的认知功能测试分数和阳性与阴性症状量表总分数没有明显差异。以上试验结果表明布南色林与利培酮具有同等的临床疗效，两组治疗对即发和迟发的口头记忆均有益。另外，布南色林对患者注意力和反应速度具有特别的作用。

抗精神分裂症药物的市场经过多年的开发，已经相当成熟。2006年，抗精分药物在全球市场的销售额达162亿美元，成为全球第五大治疗药物类别。

近十几年来，国内精神分裂症患病率已经表现出上升趋势，由1982年的5.69％。上升到1993年的6.55％。据2002年我国卫生部的通报，我国精神分裂症患者约有800万人，每年新增患病人数15万人，到2006年将增加到860万人左右。

2006年，全国样本医院抗精分药的用药金额已超过1.2亿元，复合年增长率为33.5%，增速不但高于医院整体用药和精神神经用药的增速，也高于安定类用药大类的增长，按比例放大后可推算出，全国医院抗精分药整体用药金额在10亿元以上。

其中，拉动市场增长的主要因素同样来自于非典型抗精分药的突出表现，2006年非典型抗精分药已占到该市场总份额的95%以上，而传统抗精分药的销量则出现了持续下滑，其份额由2000年的40%以上降至2006年的不足5%。

布南色林作为最新型非典型抗精神病药物，可提高最终全面改善级数(FGIR)得分且锥体外系不良反应发生率较少，将会有广阔的市场前景。