【药品名称】甲磺酸溴隐亭片

【英文名称】Bromocriptine Mesylate Tablets

【主要成分】本品的主要成分为甲磺酸溴隐亭，其化学名称为2-溴麦角环肽-单甲磺酸盐。

分子式：C₃₂H₄₀BrN₅O₅·CH₄O₃S

分子量：750.70

CAS号：22260-51-1

【剂型及规格】

1.用于2型糖尿病：0.8mg片剂。

2.用于内分泌系统和神经系统适应症：2.5mg片剂、5mg胶囊；

【注册分类】：

3.1+3.4（II型糖尿病）

3.1+6（高泌乳素血症相关的机能障碍、肢端肥大症、帕金森氏病）

【适应症】

1.用于治疗单靠饮食控制和运动无法控制血糖水平的II型糖尿病成人患者。

2.高泌乳素血症相关的机能障碍、肢端肥大症、帕金森氏病。

【用法与用量】

1.用于治疗单靠饮食控制和运动无法控制血糖水平的II型糖尿病成人患者：晨起2h内与食物共服，每日1次，每次1.6mg~4.8mg。

2.用于高泌乳素血症相关的机能障碍、肢端肥大症、帕金森氏病：餐中服用，1.25mg（半片）/次，每天2-3次（详见说明书）。

【药理及作用机制】

1.治疗糖尿病：

本品为多巴胺受体兴奋剂，其控制血糖的作用机制尚未明确。文献报导溴隐亭的快速释放剂型就是在外周如脂肪组织及肝脏的同步脉冲式给药，其产生的一系列下游生化反应反馈至中枢神经系统，使SCN（视交叉上核神经元）和中枢神经系统其他地方的多巴胺活性增加，同时减少了VMH（腹内侧下丘脑）分泌去甲肾上腺素和5-HT，从而改善糖耐量异常及胰岛素抵抗。

2.治疗高泌乳素血症和肢端肥大症：

溴隐亭是一种多巴胺受体激动剂，能抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌，而不影响其它垂体激素的正常水平，且能降低肢端肥大症患者已升高的生长激素（GH）的水平。

治疗帕金森病：

帕金森病由多巴胺丢失引起，溴隐亭可直接兴奋纹状体的多巴胺受体，从而起到治疗作用。

【上市情况】

1978年6月美国FDA批准了诺华（Novartis）的甲磺酸溴隐亭用于高泌乳素血症相关的机能障碍、肢端肥大症、帕金森氏病，商品名Parlodel，剂型规格分别为2.5mg片剂和5mg胶囊。2009年5月美国FDA又批准了Veroscience公司生产的甲磺酸溴隐亭用于治疗单靠饮食控制和运动无法控制血糖水平的II型糖尿病成人患者，商品名Cycloset，剂型片剂，规格0.8mg。目前美国已有4家仿制药获批上市。

我国2001年1月批准Novartis的Parlodel进口，2011年3月25日又批准了匈牙利吉瑞大药厂的佰莫亭进口，均用于高泌乳素血症相关的机能障碍、肢端肥大症、帕金森氏病。

目前我国尚未批准其用于II型糖尿病，该适应症属于3.4类。

【专利情况】

经检索，目前在我国开发甲磺酸溴隐亭不存在知识产权风险。

【产品优势】

1.治疗2型糖尿病：

（1）治疗2型糖尿病的口服一线用药；

（2）第一个符合FDA于2008年12月新颁布的心血管方面安全性指南的糖尿病药物；

（3）快速释放，同步脉冲式给药方式可改善胰岛素抵抗及控制血糖。

2.治疗内分泌系统和神经系统适应症：

（1）适应症广，市场需求量大；

（2）国内临床使用仅靠进口，同类竞争品种少；

（3）临床应用已有30多年，安全性已得到广泛认可；